Amoksitsillin
El productor: la sociedad por acciones "Bioquímico" la República Mordovia
El código de la central telefónica automática: J01CA04
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 0,25 g o 0,5 g amoksitsillina trigidrata (en el recuento en amoksitsillin).
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el talco, tvin-80 (polisorbat-80,) el magnesio stearat.
Antibacterial bactericida kislotoustoychivoe el medio del espectro ancho de la acción del grupo semisintético penitsillinov.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Ingibiruet transpeptidazu, viola la síntesis peptidoglikana (el proteína de apoyo de la pared celular) durante la división y el crecimiento, es llamada por la lisis de las bacterias. Gracias a la amplitud del espectro de la acción, el preparado es activo en la relación grampolozhitelnyh, así como gramotritsatelnyh de los microorganismos. Es clínico significativo gramotritsatelnye los microorganismos sensibles a amoksitsillinu, incluyen Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia.
Además, amoksitsillin es activo respecto a todos los microorganismos sensibles a penitsillinu G, por ejemplo, los estreptococos del grupo A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, los estafilococos y Neisseria spp., no produtsiruyuschie penitsillinazu, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) y otros, también los microorganismos distintos anaerobios (incluso peptokokki, peptostreptokokki, klostridii y fuzobakterii).
Farmakokinetika. La absorción - rápido, alto (93 %), la recepción de la comida no presta el impacto a la absorción, no se arruina en el ambiente agrio del estómago. A la recepción dentro en la dosis de 125 y 250 mg, la concentración máxima - 1.5-3 mkg/ml y 3.5-5 mkg/ml, respectivamente. La acción se desarrolla a través de 15-30 minas después de la aplicación y duran 8 h. El tiempo del logro de la concentración máxima después de peroralnogo de la recepción - 1-2 h.
Tiene el volumen grande de la distribución - las altas concentraciones se descubren en el plasma, la expectoración, el secreto bronquial (en el secreto purulento bronquial la distribución débil), plevralnoy y peritonealnoy los líquidos, la orina, el contenido de la piel voldyrey, la tela fácil, la membrana mucosa del intestino, los órganos genitales femeninos, predstatelnoy el hierro, el líquido del oído medio, el hueso, el tejido grasoso, la vesícula biliar (a la función normal del hígado), las telas del fruto. Con el aumento de la dosis en 2 veces la concentración se aumenta también en 2 veces.
La concentración en la hiel supera la concentración en el plasma en 2-4 veces. En el líquido amniótico y los vasos del cordón umbilical la concentración amoksitsillina - 25-30 % del nivel en el plasma de la mujer embarazada. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, a la inflamación de las meninges (la meningitis) la concentración en el líquido cerebroespinal - cerca de 20 %. El enlace con los proteínas del plasma - 17 %. Parcialmente metaboliziruetsya con la formación inactivo metabolitov. El período de la semideducción - 1-1.5 h.
Desaparece a 50-70 % por los riñones en el tipo no cambiado por medio de kanaltsevoy ekskretsii (80 %) y klubochkovoy las filtraciones (20 %), el hígado - 10-20 %. En la cantidad pequeña se separa con la leche materna. A la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos o es igual 15 ml/minas) el período de la semideducción, se aumenta hasta 8.5 h. Amoksitsillin se aleja a la hemodiálisis.
Las indicaciones:
Las infecciones bacteriales llamadas sensibles a amoksitsillinu por los microorganismos: las infecciones de las vías respiratorias y los LOR-ÓRGANOS (sinusit, la faringitis, la tonsilitis, la otitis aguda media; la bronquitis, la neumonía), el sistema urogenital (pielonefrit, la pielitis, la cistitis, uretrit, la gonorrea, endometrit, tservitsit), el tracto intestinal (la peritonitis, enterokolit, la fiebre tifoidea, holangit, la colecistitis), la infección de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas), la leptospirosis, la listeriosis aguda y latente, la enfermedad de Layma (borrelioz), la disentería, la salmonelosis, salmonellonositelstvo, la meningitis bacterial (depende de los resultados de la definición de la sensibilidad. Especialmente a los niños), la endocarditis infecciosa, por ejemplo, enterokokkovyy (aisladamente o en la combinación con aminoglikozidami), septitsemiya, llamado por los microorganismos sensibles a amoksitsillinu.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, hasta o después de la recepción de la comida. A los adultos y los niños son mayores 10 años (con la masa del cuerpo más de 40 kg) fijan por 0.5 g 3 veces en el día; a la corriente pesada de la infección - 0.75-1 g 3 veces en el día.
A la gonorrea aguda no complicada fijan 3 g es una sola vez; al tratamiento de las mujeres se recomienda la recepción repetida de la dosis indicada. A las enfermedades infecciosas agudas del tracto intestinal (los paratifus, la fiebre tifoidea) y las vías biliosas, a las enfermedades infecciosas ginecológicas por el adulto - 1.5-2 g 3 veces en el día o por 1-1.5 g 4 veces en el día.
A las infecciones pesadas (la meningitis, septitsemiya) el adulto – hasta 6 g por día en 3-4 recepciones. A los niños – 250-500 mg de 3 veces por día. La duración del tratamiento depende de las indicaciones y el cuadro clínico y compone habitualmente 5-7 días.
A la otitis y las infecciones, semejantes a ello, a los niños suficiente es la recepción de dos veces de Amoksitsillina. En los casos de las enfermedades crónicas, retsidiviruyuschih de las infecciones, las infecciones de la corriente pesada el adulto fijan por 750 mg - 1 g 3 veces en el día, los niños hasta 60 mg/kg en el día dividido en 3 recepciones.
A la leptospirosis por el adulto - 0.5-0.75 g 4 veces en el día durante 6-12 días.
A la listeriosis por el adulto – 0.5 g 3 veces en el día durante 6-12 días. A salmonellonositelstve por el adulto - 1.5-2 g 3 veces en el día durante 2-4 ned.
Para la profiláctica de la endocarditis a las intervenciones pequeñas quirúrgicas por el adulto - 3-4 g por 1 h antes de la realización del procedimiento. En caso necesario fijan la dosis repetida en 8-9 h. A los niños la dosis reducen dos veces.
A los pacientes con la infracción de la función de los riñones al claro de la creatinina de 15-40 ml/minas el intervalo entre las recepciones aumentan hasta 12 h; al claro de la creatinina más abajo de 10 ml/minas la dosis reducen a 15-50 %; a la anuria - la dosis máxima 2/sut
Los rasgos de la aplicación:
Al tratamiento de curso es necesario pasar el control del estado de la función de los órganos de la hematopoyesis, el hígado y los riñones. Es posible el desarrollo de la superinfección a expensas del crecimiento de la microflora, insensible a él, que exige la alteración apropiada de la terapia antibacterial. Al tratamiento de los enfermos con la bacteriemía probablemente el desarrollo de la reacción bakterioliza (la reacción De Yarisha-Gerksgeymera).
A los pacientes que tienen la sensibilidad excesiva a penitsillinam, son posibles las reacciones cruzadas alérgicas con tsefalosporinovymi por los antibióticos.
Al tratamiento de la diarrea fácil en el fondo del tratamiento de curso debe evitar protivodiareynyh los preparados que bajan la peristalsis del intestino; se puede usar kaolin o attapulgitsoderzhaschie protivodiareynye los medios. A la diarrea pesada es necesario llamar al médico. El tratamiento continúa obligatoriamente todavía 48-72 h después de la desaparición de los indicios clínicos de la enfermedad.
A la aplicación simultánea estrogensoderzhaschih peroralnyh de los anticonseptivos y amoksitsillina, debe en la medida de lo posible métodos otros o adicionales de la contracepción.
Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir el medio de transporte y otros mecanismos. Los datos sobre el impacto negativo del preparado en las dosis recomendadas en la capacidad de la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos faltan.
La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Es posible la aplicación amoksitsillina al embarazo en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Amoksitsillin se separa con la leche materna en las concentraciones bajas. A la necesidad de la aplicación del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.
Los efectos secundarios:
Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la hiperhemia, el picor, la mariposa de la ortiga, el eritema, angionevrotichesky el hinchazón, rinit, la conjuntivitis; la fiebre, el dolor en las articulaciones, eozinofiliya, eksfoliativnyy la dermatitis, poliformnaya ekssudativnaya el eritema, el síndrome de Stivensa - Dzhonsona; las reacciones semejantes con syvorotochnoy la enfermedad, tóxico epidermalnyy nekroliz, generalizovannyy ekzantematoznyy pustullez, alérgico vaskulit, el choque anafiláctico.
Por parte del sistema digestivo: disbakterioz, el cambio del gusto, el vómito, la náusea, la diarrea, la estomatitis, glossit, la infracción de la función del hígado, el aumento moderado de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaticheskaya la ictericia, de hígado holestaz, la hepatitis aguda citolítica, la colitis seudomembranosa.
Por parte del sistema nervioso: la excitación, la inquietud, el insomnio, la ataxia, la confusión de la conciencia, el cambio de la conducta, la depresión, periférico neyropatiya, el dolor de cabeza, el vértigo, el calambre.
Los índices de laboratorio: la leucopenia, neytropeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la anemia.
Otros: la respiración dificultosa, la taquicardia, la nefritis intersticial, kristallluriya, eozinofiliya, la agranulacitosis, la candidiasis de la vagina, la superinfección (especialmente a los pacientes con las enfermedades crónicas o la resistencia bajada del organismo).
La interacción con otros medios medicinales:
Antatsidy, glyukozamin, los laxantes, la comida, aminoglikozidy - disminuyen y bajan la absorción; el ácido ascórbico sube la absorción.
Los antibióticos bactericidas (incluido aminoglikozidy, tsefalosporiny, tsikloserin, vankomitsin, rifampitsin) - sinergidnoe la acción; los preparados bacteriostáticos (makrolidy, hloramfenikol, linkozamidy, tetratsikliny, sulfanilamidy) - antagonista.
Sube la eficiencia de los anticoagulantes indirectos (aplastando la microflora intestinal, baja la síntesis de la vitamina A y protrombinovyy el índice); reduce la eficiencia estrogensoderzhaschih peroralnyh de los anticonseptivos, los medios medicinales, durante que metabolismo se forma paraaminobenzoynaya el ácido, etinilestradiola – el riesgo del desarrollo de las hemorragias de "la ruptura".
Los diuréticos, el alopunirol, oksifenbutazon, fenilbutazon, nesteroidnye los preparados antiinflamatorios; los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción - bajando kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración.
El alopunirol sube el riesgo del desarrollo de la eflorescencia de la piel.
Reduce el claro y sube la toxicidad metotreksata. Refuerza la absorción digoksina.
Las contraindicaciones:
La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado (incluso a otros penitsillinam, tsefalosporinam, karbapenemam), las enfermedades alérgicas (incluso en la anamnesia), la asma bronquial, pollinoz, infeccioso mononukleoz, limfoleykoz, la insuficiencia de hígado, la colitis vinculada a la aplicación de los antibióticos, incluso en la anamnesia, el período de la lactación, la edad infantil hasta 10 años con la masa del cuerpo menos de 40 kg.
Con la precaución: el embarazo, las reacciones alérgicas (incluido en la anamnesia), la enfermedad del tracto intestinal en la anamnesia, la insuficiencia renal, también a las instrucciones en la anamnesia a las hemorragias.
La sobredosis:
Los síntomas: la náusea, el vómito, la diarrea, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio (como la consecuencia del vómito y la diarrea).
El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, los purgantes salinos, los preparados para el mantenimiento vodno-elektrolitnogo del equilibrio; la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas por 250 mg, 500 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Los el embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan 2 de contorno en el paquete del cartón.
