Diklofenak retard

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 100 mg diklofenaka del sodio.

Las sustancias auxiliares: [gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), gietelloza (gidroksietiltsellyuloza), kollidon SR [polivinilatsetat 80 %, povidon 19 %, el sodio laurilsulfat 0,8 %, el siliceo dioksid 0,2 %], el sodio alginat, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat].

Presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio (NPVP), derivado feniluksusnoy los ácidos; presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga.

neizbiratelno oprimiendo tsiklooksigenazu 1 y 2 (ЦОГ1 y ЦОГ2), viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, es reducido por la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación. Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. Como todo NPVP, el preparado presta antiagregantnoe la acción. A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio.

Farmakokinetika. La absorción rápido y completo. La comida disminuye la velocidad de la absorción a 1-4 h y baja la concentración máxima (Cmax) a 40 %.

Como resultado de la liberación disminuida del preparado Cmax en el plasma más abajo de aquella, que se crea a la introducción de los medios medicinales (LS) de la acción corta; sin embargo se queda alto durante mucho tiempo después de la recepción. Cmax – 0,5-1,0 mkg/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (TCmax) – 5 h después de la recepción de 100 mg de las pastillas de la acción prolongada.

Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. No kumuliruet a la observación del intervalo recomendado entre las recepciones de la comida.

La bioaccesibilidad – 50 %. El enlace con los proteínas del plasma – más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en la leche materna, sinovialnuyu el líquido; Cmax en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción (Т1/2) de sinovialnoy los líquidos – 3-6 h (las concentraciones del preparado en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de su introducción más alto que en el plasma, se quedan más alto todavía durante 12.

50 % de la sustancia activa se someten al metabolismo en el tiempo «del primer paso» a través del hígado. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema fermentativo del citocromo R 450 CYP2С9. La actividad farmacológica metabolitov menos que diklofenaka.

El claro de sistema compone 206 ml/minutos Т1/2 del plasma – 1-2 h. 60 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov a través de los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina (KK) menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.

Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

Las enfermedades del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, yuvenilnyy la artritis crónica, ankiloziruyuschy spondiloartrit (la enfermedad de Behtereva); la artritis gotosa; la derrota reumática de las telas suaves; la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome; tendovaginit; bursit).

El síndrome doloroso de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes.

Como parte de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la tonsilitis, la otitis).

El preparado es destinado a la terapia sintomática, reduciendo los dolores y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, tomando con la cantidad de agua pequeña, como regla, en el tiempo y después de la comida.
Diklofenak de la acción prolongada fijan por 100 mg de 1 vez en el día (a la dismenorrea y los ataques de la jaqueca - hasta 200 mg/día).

A la recepción de 100 mg de las pastillas de la acción prolongada a la necesidad del aumento de la dosis diaria hasta 150 mg es posible complementariamente aceptar por 1 pastilla regular (50 mg) diklofenaka.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. El preparado de Diklofenak retard es contraindicado a la aplicación en ΙΙΙ el trimestre del embarazo y durante la alimentación de pecho. La aplicación en Ι - ΙΙ el trimestre del embarazo es posible con la precaución, es fundamentado, en caso de que la utilidad para la madre supere el riesgo posible para el fruto.

Con el fin del logro rápido del efecto deseable terapéutico aceptan por 30 minas antes de la recepción de la comida. En los otros casos aceptan hasta, en el tiempo o después de la comida sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua.

Por el papel importante prostaglandinov en el mantenimiento de la hemorragia renal, debe manifestar la precaución especial al destino a los pacientes con la insuficiencia cordial o renal, también a la terapia de los pacientes de edad avanzada que aceptan los diuréticos, y los enfermos, cerca de que por causa cualquiera se observa el descenso OTSK (por ejemplo, después de la intervención extensa quirúrgica). Si en tales casos fijan diklofenak, recomiendan controlar en calidad de la medida de la prevención la función de los riñones.

A los pacientes con la insuficiencia renal a KK menos de 10 ml/minas la concentración equiponderante metabolitov en el plasma son teoréticos debe ser considerablemente más alto que a los pacientes con la función normal de los riñones, sin embargo de esto no se observa realmente, ya que en esta situación se refuerza la deducción metabolitov con la hiel.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la hepatitis crónica compensada a la cirrosis el hígado) la cinética y los metabolismos no se distinguen de los procesos análogos a los pacientes con la función normal del hígado. Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro de la sangre periférica, el análisis kala a la sangre escondida.

En relación a la acción negativa en fertilnost, las mujeres, que desea quedar embarazada, no es recomendable aplicar el preparado. A las pacientes con la esterilidad (incluido que pasan la inquisición) se recomienda es anulada por el preparado.

Para el descenso del riesgo del desarrollo de los fenómenos indeseables de la parte ZHKT debe usar la dosis mínima eficaz por el curso posible corto.

El impacto a la capacidad de la conducción de los medios de transporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios que se desarrollan a la recepción karvedilola, es clasificada conforme a las recomendaciones de la organización Mundial de la sanidad pública: muy a menudo – no menos 10 %; a menudo – no menos 1 %, pero menos 10 %; infrecuentemente – no menos 0,1 %, pero menos 1 %; raramente – no menos 0,01 %, pero menos 0,1 %; muy raramente – menos de 0,01 %, incluso los mensajes separados.

Por parte de los órganos de la digestión: a menudo – epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente – la gastritis, la proctitis, la hemorragia de ZHKT (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera ZHKT (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente – la estomatitis, glossit, ezofagit, la colitis no específica hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona, la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea.

Por parte del sistema nervioso: a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo; raramente – la infracción del sueño, la somnolencia; muy raramente – la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo – vertigo; muy raramente – la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a menudo – la demora del líquido; muy raramente – la insuficiencia aguda renal, la hematuria, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema inmunitario: muy raramente – trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: raramente – las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO) y el choque; muy raramente – angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente – los golpes del corazón, el dolor en los pechos, el aumento el INFIERNO, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit.

Por parte de las epidermis: a menudo – la eflorescencia de la piel; raramente – la mariposa de la ortiga; muy raramente – doloroso vysypaniya, la eccema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

Otros: raramente – los hinchazones.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, tromboliticheskih de los medios (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) - el riesgo de las hemorragias (más a menudo de ZHKT).

Reduce los efectos gipotenzivnyh y los soporíferos LS.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros NPVP y glyukokortikosteroidnyh de los medios (las hemorragias ZHKT), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksicheskih de los efectos diklofenaka.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias ZHKT.

Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización.

Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo subiendo su toxicidad.

Antibacterial LS del grupo hinolona suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

Los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina suben el riesgo del desarrollo de las hemorragias de ZHKT.

LS, que llaman la fotosensibilización, suben sensibiliziruyuschee la acción diklofenaka a la irradiación ultravioleta.

LS, bloqueante kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo subiendo su eficiencia y la toxicidad.

Las contraindicaciones:

· la Hipersensibilidad a activo o los componentes auxiliares (incluso a otros NPVP);
· la combinación Completa o incompleta de la asma bronquial, retsidiviruyuschego la polipose de la nariz y okolonosovyh de los senos y el carácter insufrible del ácido acetilsalicílico u otro NPVP (incluso en la anamnesia);
· las derrotas Erozivno-ulcerosas mucoso el estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa del tracto intestinal (ZHKT);
· las enfermedades Inflamatorias del intestino (la colitis no específica ulcerosa, la enfermedad la Corona);
· el Período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;
· III trimestre del embarazo, el período de la lactación;
· la insuficiencia cardíaca Pesada;
· Tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia;
· la insuficiencia Expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado;
· la insuficiencia Expresada renal (KK menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones, incluido la hipercaliemía confirmada;
· la edad Infantil hasta 18 años.
· el carácter insufrible Hereditario de la galactosa, la infracción de la absorción de la glucosa-galactosa, pesado laktaznaya la insuficiencia

Con la precaución: la Anemia, la asma bronquial, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, ishemicheskaya la enfermedad del corazón (IBS), la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertensión arterial (AG), la enfermedad de las arterias periféricas, el síndrome edematoso, la insuficiencia de hígado o renal, la enfermedad del hígado en la anamnesia, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, el fumar, las enfermedades inflamatorias del intestino, el descenso considerable del volumen de la sangre que circula (OTSK), incluso después de las intervenciones extensas quirúrgicas, porfiriya, la edad avanzada, incluso los pacientes que reciben los diuréticos, los pacientes debilitados y con la masa baja del cuerpo, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el embarazo I-II el trimestre, KK menos de 60 ml/minutos

La úlcera del estómago y 12 perstnoy los intestinos, la colitis ulcerosa, la enfermedad la Corona, ΙΙ anamnesticheskie los datos sobre el desarrollo de la enfermedad ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección Helicobacter pylori, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas.

La terapia simultánea por los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagregantami (incluido el ácido acetilsalicílico, klopidogrelya), peroralnymi glyukokortikosteroidami (por ejemplo, prednizalon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, el dolor de cabeza, la hiperventilación fácil, el enturbiamiento de la conciencia, el vómito, la hemorragia de ZHKT, la diarrea, los zumbidos en los oídos, el calambre, a la sobredosis considerable - la insuficiencia aguda renal, gepatotoksicheskoe la acción.

El tratamiento: el lavado del estómago, la recepción del carbón activo. La terapia sintomática es dirigida a la eliminación del aumento el INFIERNO, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación ZHKT, la opresión de la respiración. La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces (en relación al enlace considerable con los proteínas y el metabolismo intenso).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de la acción prolongada cubierta kishechnorastvorimoy con la envoltura, 100 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.