Diklofenak-FPO

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 25 mg o 50 mg diklofenaka del sodio en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), el almidón de patatas, krospovidon, el calcio stearat, la celulosa microcristallino.

Las sustancias auxiliares para la envoltura: metakrilovoy los ácidos y etilakrilata el copolímero (Kollikut el MAYO Р100), povidon (Kollidon 30), el óxido del hierro castaño oscuro, propilenglikol, el talco, el titán dioksid, gidroksipropilmetiltsellyuloza (gipromelloza).

El preparado presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga. 

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nesteroidnyy el preparado antiinflamatorio, derivado feniluksusnoy los ácidos; presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee y la acción febrífuga. neizbiratelno oprimiendo tsikloksigenazu 1 y tsikloksigenazu 2, viola el metabolismo arahidonovoy los ácidos, reduce la cantidad prostaglandinov en el foco de la inflamación. Es más eficaz a los dolores del carácter inflamatorio. Como todo nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, el preparado presta antiagregantnoe la acción.

A las enfermedades reumáticas antiinflamatorio y analgeziruyuschee la acción diklofenaka contribuye a la reducción considerable de la expresividad del dolor, el embarazo de la mañana, la hinchazón de las articulaciones que mejora el estado funcional de la articulación. A las lesiones, en el período postoperacional diklofenak reduce las sensaciones dolorosas y el hinchazón inflamatorio.

Farmakokinetika. La absorción – rápido y completo, la comida disminuye la velocidad de la absorción a 1-4 h y baja la concentración máxima (Cmax) a 40 %. Después de peroralnogo de la recepción de 25 mg Cmax – 1,0 mkg/ml; 50 mg Cmax – 1,5 mkg/ml, TCmax – 2-3 h.

La concentración en el plasma se encuentra en la dependencia lineal de la cantidad de la dosis introducida. Los cambios farmakokinetiki diklofenaka en el fondo de la introducción repetida no se nota. No kumuliruet a la observación del intervalo recomendado entre las recepciones de la comida. La bioaccesibilidad – 50 %. El enlace con los proteínas del plasma – más de 99 % (la mayor parte comunica con las albuminas). Penentra en la leche materna, sinovialnuyu el líquido; Cmax en sinovialnoy los líquidos se observa a 2-4 h más tarde, que en el plasma. El período de la semideducción (T1/2) de sinovialnoy los líquidos – 3-6 h (las concentraciones del preparado en sinovialnoy los líquidos en 4-6 h después de su introducción más alto que en el plasma, se quedan más alto todavía durante 12).

El metabolismo – 50 % de la sustancia activa se somete al metabolismo en el tiempo "del primer paso" a través del hígado. El metabolismo pasa como resultado de repetido o una sola vez gidroksilirovaniya y kon'yugirovaniya con glyukuronovoy por el ácido. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema R fermentativo 450 CYP2C9. La actividad farmacológica metabolitov menos que diklofenaka.

El claro de sistema compone 260 ml/minutos T1/2 del plasma – 1-2 h. 60 % de la dosis introducida desaparecen en el tipo metabolitov a través de los riñones; menos de 1 % desaparece en el tipo no cambiado, la otra parte de la dosis desaparece en el tipo metabolitov con la hiel.

A los enfermos con la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 10 ml/minas) se aumentan la deducción metabolitov con la hiel, además los aumentos de su concentración en la sangre no se observa.

A los enfermos con la hepatitis crónica o la cirrosis compensada del hígado farmakokineticheskie los parámetros no son cambiados.

Diklofenak penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

El tratamiento sintomático de las enfermedades del aparato locomotor (revmatoidnyy la artritis, psoriatichesky, ankiloziruyuschy spondiloartrit, la artritis gotosa, la derrota reumática de las telas suaves, la osteoartrosis de las articulaciones periféricas y la columna vertebral, incluso con radikulyarnym por el síndrome, tendovaginit, bursit).

El síndrome doloroso de la expresividad débil o moderada: la neuralgia, mialgiya, lyumboishialgiya, el síndrome posttraumático doloroso que se acompaña de la inflamación, el dolor postoperacional, el dolor de cabeza, la jaqueca, algodismenoreya, adneksit, la proctitis, el dolor de dientes.

Como parte de la terapia compleja de las enfermedades infecciosas-inflamatorias de la oreja, la garganta, la nariz con el síndrome expresado doloroso (la faringitis, la tonsilitis, la otitis).

El preparado es destinado a la terapia sintomática, reduciendo los dolores y la inflamación en el momento del uso, sobre la progresión de la enfermedad no influye.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, sin masticar, en el tiempo o después de la comida, tomando con la cantidad de agua pequeña. A los adultos y los adolescentes desde 15 años – por 25-50 mg de 2-3 veces en el día.

Al logro del efecto óptimo terapéutico la dosis reducen poco a poco y pasan al tratamiento que apoya en la dosis de 50 mg/sut.

La dosis máxima diaria – 150 mg.

Para los niños es mayor de 6 años y los adolescentes se aplican las pastillas por 25 mg; la dosis diaria – 2 mg/kg de la masa del cuerpo del niño, dividido en 2-3 recepciones. A yuvenilnom revmatoidnom la artritis la dosis diaria puede ser aumentada hasta 3 mg/kg de la masa del cuerpo. Debe aceptar las pastillas enteramente, sin masticar, en ayunas, con la cantidad pequeña del líquido.

Los rasgos de la aplicación:

Con el fin del logro rápido del efecto deseable terapéutico aceptan por 30 minas antes de la recepción de la comida. En los otros casos aceptan hasta, en el tiempo o después de la comida nerazzhevyvaya, tomando con cantidad suficiente del agua.

Por el papel importante prostaglandinov en el mantenimiento de la hemorragia renal debe manifestar la precaución especial al destino a los pacientes con la insuficiencia cordial o renal, también a la terapia de los pacientes de edad avanzada que aceptan los diuréticos, y los enfermos, cerca de que por causa cualquiera se observa el descenso del volumen de la sangre que circula (por ejemplo, después de la intervención extensa quirúrgica). Si en tales casos fijan diklofenak, recomiendan controlar en calidad de la medida de la prevención la función de los riñones.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado (la hepatitis crónica compensada a la cirrosis el hígado) la cinética y los metabolismos no se distinguen de los procesos análogos a los pacientes con la función normal del hígado. Durante la realización de la terapia larga es necesario controlar la función del hígado, el cuadro de la sangre periférica, el análisis kala a la sangre escondida.

En relación a la acción negativa en fertilnost, las mujeres, que desea quedar embarazada, no es recomendable aplicar el preparado. A las pacientes con la esterilidad (incluido que pasan la inquisición) se recomienda es anulada por el preparado.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento es posible el descenso de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, por eso es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

A menudo – 1-10 %; a veces – 0,1-1 %; raramente – 0,01-0,1 %; muy raramente – menos de 0,001 %, incluso los casos separados.

Por parte de los órganos de la digestión: a menudo – epigastralnaya el dolor, la náusea, el vómito, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la anorexia, el aumento de la actividad aminotransferaz; raramente – la gastritis, la proctitis, la hemorragia del tracto intestinal (el vómito con la sangre, la melena, la diarrea con la mezcla de la sangre), la úlcera del tracto intestinal (con o sin hemorragia o la perforación), la hepatitis, la ictericia, la infracción de la función del hígado; muy raramente – la estomatitis, glossit, ezofagit, diafragmopodobnye stiktury del intestino (no específica la colitis hemorrágica, la agudización de la colitis ulcerosa o la enfermedad la Corona), la cerradura, la pancreatitis, la hepatitis instantanea.

Por parte del sistema nervioso: a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo; raramente – la infracción del sueño, la somnolencia; muy raramente – la infracción de la sensibilidad, incluido parestezii, el desajuste de la memoria, tremor, el calambre, la alarma, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la meningitis aséptica, la desorientación, la depresión, el insomnio, "las pesadillas" de noche, la irritabilidad, las infracciones mentales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: a menudo – vertigo; muy raramente – la infracción de la vista (zatumanivanie de la vista, la diplopia), la infracción del rumor, los zumbidos en los oídos, la infracción de las degustaciones.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: a menudo – la demora del líquido; muy raramente – la insuficiencia aguda renal, la hematuria, la nefritis intersticial, nefrotichesky el síndrome, papillyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis y el sistema inmunitario: muy raramente – trombotsitopeniya, la leucopenia, la anemia hemolítica y aplástica, la agranulacitosis.

Las reacciones alérgicas: raramente – las reacciones anafilácticas/anafilaktoidnye, incluso el descenso expresado de la presión arterial y el choque; muy raramente – angionevrotichesky el hinchazón (incluido la persona).

Por parte del sistema cardiovascular: muy raramente – los golpes del corazón, el dolor en los pechos, el aumento de la presión arterial, vaskulit, la insuficiencia cardíaca, el infarto del miocardo.

Por parte del sistema respiratorio: raramente – la asma bronquial (incluso el ahoguío); muy raramente – pnevmonit.

Por parte de las epidermis: a menudo – la eflorescencia de la piel; raramente – la mariposa de la ortiga; muy raramente – doloroso vysypaniya, la eccema, incluido multiformnaya y el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, el síndrome de Layella, eksfoliativnyy la dermatitis, el picor, la caída de los cabello, la fotosensibilización, la púrpura, incluido alérgico.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración en el plasma digoksina, metotreksata, los preparados del litio y tsiklosporina.

Baja el efecto de los diuréticos, en el fondo kaliysberegayuschih de los diuréticos se refuerza el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía; en el fondo de los anticoagulantes, antiagregantnyh y tromboliticheskih de los medios medicinales (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias (más a menudo del tracto intestinal).

Reduce el efecto gipotenzivnyh y los medios somníferos medicinales.

Aumenta la probabilidad del surgimiento de los efectos secundarios de otros nesteroidnyh de los preparados antiinflamatorios y glyukokortikosteroidnyh de los medios (la hemorragia en el tracto intestinal), la toxicidad metotreksata y nefrotoksichnost tsiklosporina.

El ácido acetilsalicílico baja la concentración diklofenaka en la sangre.

El uso simultáneo con paratsetamolom sube el riesgo del desarrollo nefrotoksichnyh de los efectos diklofenaka.

Reduce el efecto gipoglikemicheskih de los medios.

TSefamandol, tsefoperazon, tsefotetan, valproevaya el ácido y plikamitsin aumentan la frecuencia del desarrollo gipoprotrombinemii.

TSiklosporin y los preparados del oro suben el impacto diklofenaka a la síntesis prostaglandinov en los riñones que sube nefrotoksichnost.

El destino simultáneo con el etanol, la colquicina, la corticotropina, los inhibidores de la toma de vuelta de la serotonina y los preparados del corazoncillo sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias en el tracto intestinal.

Diklofenak refuerza la acción de los preparados que llaman la fotosensibilización.

Los preparados bloqueantes kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración en el plasma diklofenaka, de ese modo subiendo su toxicidad.

Los medios antibacteriales medicinales del grupo hinolona suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

Las contraindicaciones:

– La hipersensibilidad a la sustancia activa o los componentes auxiliares;

– Los datos Anamnestichesky sobre el ataque bronhoobstruktsii, rinita, la mariposa de la ortiga después de la recepción del ácido acetilsalicílico u otro NPVP (el síndrome completo o incompleto del carácter insufrible del ácido acetilsalicílico – rinosinusit, la mariposa de la ortiga, los pólipos mucoso la nariz, la asma);

– Los cambios erozivno-ulcerosos mucoso el estómago o 12-perstnoy los intestinos, la hemorragia activa gastrointestinal;

– Las enfermedades inflamatorias del intestino (la colitis no específica ulcerosa, la Enfermedad la Corona);

– El período después de la realización aortokoronarnogo shuntirovaniya;

– III trimestre del embarazo, el período de la alimentación de pecho;

– La insuficiencia cardíaca incompensada;

– Tserebrovaskulyarnoe la hemorragia u otras hemorragias y las infracciones de la hemostasia;

– La insuficiencia expresada de hígado o la enfermedad activa del hígado;

– La insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas), las enfermedades progresivas de los riñones, incluido la hipercaliemía confirmada;

– La edad infantil hasta 6 años para las pastillas por 25 mg, las pastillas por 50 mg son contraindicadas a los niños hasta 15 años.
 
C por la precaución: la Anemia, la asma bronquial, tserebrovaskulyarnye las enfermedades, ishemicheskaya la enfermedad del corazón, la insuficiencia cardíaca estancada, la hipertensión arterial, la enfermedad de las arterias periféricas, el síndrome edematoso, la insuficiencia de hígado o renal, dislipidemiya/giperlipidemiya, la diabetes, el fumar, las enfermedades inflamatorias del intestino, el estado después de las intervenciones extensas quirúrgicas, indutsiruemaya porfiriya, la edad avanzada, divertikulit, las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo, el embarazo I-II el trimestre, el claro de la creatinina menos de 60 ml/minutos

Los datos Anamnestichesky sobre el desarrollo de la enfermedad ulcerosa del tracto intestinal, la presencia de la infección Helicobacter pylori, la edad avanzada, el uso NPVP largo, el uso frecuente del alcohol, las enfermedades pesadas somáticas.

La terapia simultánea por los anticoagulantes (por ejemplo, varfarin), antiagregantami (por ejemplo, el ácido acetilsalicílico, klopidogrel), peroralnymi glyukokortikosteroidami (por ejemplo, prednizalon), los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina (por ejemplo, tsitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

La sobredosis:

Los síntomas: el vértigo, el dolor de cabeza, la hiperventilación fácil, el enturbiamiento de la conciencia, a los niños – mioklonicheskie los calambres, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la hemorragia, la infracción de la función del hígado y los riñones.

El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, la terapia sintomática dirigida a la eliminación del aumento de la presión arterial, la infracción de la función de los riñones, los calambres, la irritación del tracto intestinal, la opresión de la respiración.

La diuresia forzada, la hemodiálisis son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas kishechnorastvorimoy con la envoltura, por 25 mg y 50 mg. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1, 2, 3, 10 (para la dosificación de 25 mg) o por 2, 3, 5, 10 (para la dosificación de 50 mg) de contorno yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.