TSiprofloksaboly
El productor: SA "АБОЛмед" Rusia
El código de la central telefónica automática: J01MA02
La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. La solución para infuzy.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 2 mg tsiprofloksatsina a 1 ml de la solución.
Las sustancias auxiliares: el sodio el cloruro 0,9 %.
El preparado protivomikrobnyy del grupo ftorhinolonov 2 generaciones con el espectro ancho de la acción contra las bacterias, incluso rezistentnym a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción, derivado ftorhinolona, aplasta el ADN-girazu bacterial (topoizomerazy II y IV, responsable del proceso superspiralizatsii por el ADN cromosómico alrededor de nuclear RNK que es necesario para la lectura de la información genética), viola la síntesis del ADN, el crecimiento y la división de las bacterias; llama los cambios expresados morfológicos (incluido la pared celular y las membranas) y la pérdida rápida de la jaula bacterial.
Funciona bakteritsidno en gramotritsatelnye los organismos durante la tranquilidad y la división (porque influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular), en grampolozhitelnye los microorganismos - solamente durante la división. La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otros aktibiotikam, que no pertenece al grupo de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo, a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos.
A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), otros gramotritsatelnye las bacterias (Naemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) Algunos estimulantes intracelulares - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; grampolozhitelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, rezistentny y a tsiprofloksatsinu.
La sensibilidad Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno) - moderado (para su aplastamiento son necesarias las altas concentraciones). Al preparado rezistentny: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, No-cardia asteroides.
He es eficaz respecto a Treponema pallidum.
La resistencia se desarrolla extremadamente despacio, ya que, por un lado, después de la acción tsiprofloksatsina no se queda prácticamente persistiruyuschih de los microorganismos, y con otros - las jaulas bacteriales no tienen fermentos, inaktiviruyuschih de ello.
Farmakokinetika. A peroralnom la recepción rápidamente y se absorbe bastante lleno de ZHKT (principalmente en 12-perstnoy y el intestino magro).
La recepción de la comida disminuye la absorción, pero no cambia Сmax y la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad - 50-85 %, el volumen de la distribución - 2-3.5 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma - 20-40 %. ТСmах a peroralnom la recepción - 60-90 minas, Сmах son lineales depende de la cantidad de la dosis aceptada y compone a las dosis 250, 500 750 y 1000 mg, respectivamente 1.2 2.4 4.3 y 5.4 mkg/ml. En 12 h después de la recepción dentro 250 500 y 750 mg, la concentración del preparado en el plasma baja hasta 0.1 0.2 y 0.4 mkg/ml, respectivamente. Después de v/v infuzy 200 mg o 400 mg ТСmах - 60 minas, Сmах - 2.1 mkg/ml y 4.6 mkg/ml respectivamente. El volumen de la distribución - 2-3 l/kg.
Se distribuye bien en las telas del organismo (a excepción de la tela rica en las grasas, por ejemplo, la tela nerviosa). La concentración en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, las amígdalas, el hígado, la vesícula biliar, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, matke, el líquido espermático, la tela de la próstata, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel.
En SMZH penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración por falta de la inflamación de las meninges compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 %.
TSiprofloksatsin penentra bien también en el líquido del ojo, el secreto bronquial, la pleura, el peritoneo, la linfa, a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero de la sangre. La actividad baja poco a los valores rn menos 6.
metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin). T1/2 - cerca de 4 h a peroralnom las vías la introducción y 5-6 h - a v/v, a HPN - hasta 12 h.
Desaparece en general por los riñones por medio de kanaltsevoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones en el tipo no cambiado (a la recepción dentro - 40-50 %, a v/v las introducciones - 50-70 %) y en el tipo metabolitov (a la recepción dentro - 15 %, a v/v la introducción - 10 %), la otra parte - a través de ZHKT. La cantidad pequeña desaparece con la leche materna. Después de v/v las introducciones la concentración en la orina durante las primeras 2 h después de la introducción casi en 100 veces más, que en el suero de la sangre que supera considerablemente MPK para la mayoría de los estimulantes de las infecciones mochevyvodyaschih de las vías. El claro renal - 3-5 ml/minas/kg; el claro general - 8-10 ml/minutos/kg
A HPN (KK son más altos 20 ml/minas) el por ciento del preparado, sacado a través de los riñones, baja, pero kumulyatsii en el organismo no pasa a consecuencia de kompensatornogo los aumentos del metabolismo del preparado y la deducción con las masas fecales. El enfermo con la insuficiencia pesada renal (KK más abajo de 20 ml/minutos/1 de 73 sq. m.) es necesario fijar 1/2 dosis diarias.
Las indicaciones:
Las infecciones bacteriales llamadas por los microorganismos sensibles: las enfermedades de las vías respiratorias - agudo y crónico (en la fase de la agudización) la bronquitis, la neumonía, bronhoektaticheskaya la enfermedad, mukovistsidoz; las infecciones de los LOR-ÓRGANOS - la otitis media, la sinusitis, frontit, sinusit, la mastoiditis, la tonsilitis, la faringitis; las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías - la cistitis, pielonefrit; las infecciones de los órganos del perol pequeño y los órganos genitales - prostatit, adneksit, salpingit, ooforit, endometrit, tubulyarnyy el absceso, pelvioperitonit, la gonorrea, el chancro suave, hlamidioz; las infecciones de la cavidad abdominal - las infecciones ZHKT bacteriales, las vías biliosas, la peritonitis, los abscesos intraperitoneales, la salmonelosis, la fiebre tifoidea, kampilobakterioz, iersinioz, shigellez, el cólera; las infecciones de la piel y las telas suaves - las úlceras inquinadas, la herida, las quemaduras, los abscesos, el flemón; los huesos y las articulaciones - la osteomielitis, la artritis séptica; la septicemia; Las infecciones en el fondo de la inmunodeficiencia (que surge al tratamiento inmunodepresivo LS o a los enfermos con neytropeniey); la profiláctica de las infecciones a las intervenciones quirúrgicas.
El modo de la aplicación y la dosis:
La solución infuzionnyy del preparado de Tsiprofloksaboly introducen v/v kapelno; la duración infuzii compone 30 minas a la dosis de 200 mg y 60 minas - a la dosis de 400 mg. Las dosificaciones regulares terapéuticas para los pacientes adultos con la función normal de los riñones componen 200-400 mg de 2 veces en el día. A las infecciones, pesadas y que amenazan a la vida, de la infección introducen por 400 mg de 3 veces en el día.
A los enfermos con la insuficiencia crónica renal y el claro de la creatinina (KK) 31-60 ml/minutos/1 de 73 sq. m de la superficie del cuerpo o syvorotochnoy las concentraciones de la creatinina de 1.4 hasta 1.9 mg/100 de ml la dosis máxima diaria del preparado de Tsiprofloksaboly de 800 mg. A KK más abajo de 30 ml/minutos/1 de 73 sq. m o syvorotochnoy las concentraciones de la creatinina son más altas 2 mg/100 de ml la dosis máxima diaria - 400 mg. A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, tsiprofloksatsin introducen después de la sesión de la hemodiálisis.
Las observaciones importantes: las soluciones infuzionnye del preparado de Tsiprofloksaboly son posibles mezclar con 0.9 % por la solución del sodio del cloruro, la solución de Ringera y el Ringer-lactato, 5 % por la solución dekstrozy, 10 % por la solución dekstrozy, 10 % por la solución de la fructosa, también la solución de agua que contiene 5 % dekstrozy y 0.225 o 0.45 % del sodio del cloruro. Puesto que infuzionnyy la solución del preparado de Tsiprofloksaboly es sensible a la influencia de luz, debe sacar el frasco del embalaje directamente ante la aplicación.
Los rasgos de la aplicación:
A simultáneo v/v la introducción tsiprofloksatsina y LS para la anestesia general del grupo de las derivadas del ácido barbitúrico es necesario el control CHSS constante, el INFIERNO, EKG.
Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.
Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras.
El enfermo con la epilepsia, los ataques de los calambres en la anamnesia, las enfermedades vasculares y las derrotas orgánicas del cerebro, en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias de la parte TSNS, tsiprofloksatsin debe fijar solamente según las indicaciones "vitales".
Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.
A la aparición de los dolores en los tendones o a la aparición de los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento (son descritos los casos separados de la inflamación y hasta la ruptura de los tendones durante el tratamiento ftorhinolonami).
Durante el tratamiento debe evitar el contacto con los rayos directos solares
TSiprofloksatsin penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna.
En las investigaciones experimentales es establecido que él llama la artropatía.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, el descenso del apetito, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, ge-patonekroz.
Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la inquietud, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), la hidradenitis subida, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otros manifestación psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño), la jaqueca, los estados sincopales, la trombosis de las arterias cerebrales.
Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.
De la parte SSS: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso el INFIERNO.
Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica. Por parte de los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y SCHF, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia.
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, la hematuria, el descenso azotvydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias, y la aparición de los pequeños nudos que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas en la piel (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, la fotoestesia subida, vaskulit, el eritema de cruce, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).
Otros: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, la astenia, mialgiya, la superinfección (la candidiasis, la colitis seudomembranosa), "las afluencias" de la sangre a la persona.
La interacción con otros medios medicinales:
A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah sube la concentración y alarga T1/2 teofillina (etc. ksantinov, por ejemplo, la cafeína), peroralnyh gipoglikemicheskih LS, los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice.
A la combinación con otros protivomikrobnymi LS (laktamnye beta los antibióticos, aminoglikozidy, la clindamicina, metronidazol) se observa habitualmente sinergizm; puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tseftazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom etc. laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolpenitsillinami y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.
Refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina, se nota el aumento syvorotochnogo de la creatinina, a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.
A la recepción simultánea refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos.
La recepción peroralnyy junto con Fe que contienen LS, sukralfatom y antatsidnymi LS, que contienen Mg2 +, Ca2 + y Аl3 +, lleva al descenso de la absorción tsiprofloksatsina, por eso debe fijarlo por 1-2 h hasta o en 4 h después de la recepción arriba indicado LS.
NPVP (excluyendo ASK) suben el riesgo del desarrollo de los calambres.
Didanozin baja la absorción tsiprofloksatsina a consecuencia de la formación con él de los complejos con que contienen en didanozine Аl3 + y Mg2 +.
Metoklopramid acelera la absorción que lleva a la reducción del tiempo de su logro Сmax.
El destino común urikozuricheskih LS lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.
La solución infuzionnyy farmatsevticheski es incompatible con todos infuzionnymi por las soluciones y LS, que fiziko-es químico son inestables al ambiente agrio (rn infuzionnogo de la solución tsiprofloksatsina - 3.9-4.5).
No es posible mezclar la solución para la introducción intravenosa con soluciones que tienen rn más 7.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad, la recepción simultánea con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado al INFIERNO, la somnolencia), la edad infantil (hasta 18 años - antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto, excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo), el embarazo, el período лактации.C por la precaución. La aterosclerosis expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, la epilepsia, la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la edad avanzada.
La sobredosis:
El tratamiento: específico antidot es desconocido. Es necesario escrupulosamente controlar el estado del enfermo, pasar el lavado del estómago etc. la medida del servicio médico de urgencia, abastecer el ingreso suficiente del líquido.
Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.
Las condiciones del almacenaje:
La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no vyshk 25 gradusok de Celsius. ¡Guardar de los niños!
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
La solución para infuzy por 100 ml en las botellas de cristal. Por 1 frasco (botella) en el embalaje de cartón.
