Tsiprofloksatsin-FPO

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg tsiprofloksatsina (en forma del hidrocloruro) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, la celulosa microcristallino, krospovidon (kollidon CL), el almidón de maíz, el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas).

Las sustancias auxiliares para la envoltura: gipromelloza (la gidroksipropilmetil-celulosa), el macrogol 6000 (polietilenglikol 6000), el titán dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio protivomikrobnoe del espectro ancho de la acción, derivado ftorhinolona, aplasta el ADN-girazu bacterial (topoizomerazy II y IV, responsable del proceso superspiralizatsii por el ADN cromosómico alrededor de nuclear RNK que es necesario para la lectura de la información genética), viola la síntesis del ADN, el crecimiento y la división de las bacterias; llama los cambios expresados morfológicos (incluido la pared celular y las membranas) y la pérdida rápida de la jaula bacterial.

Funciona bakteritsidno en gramotritsatelnye los organismos durante la tranquilidad y la división (porque influye no sólo sobre el ADN-girazu, sino también llama la lisis de la pared celular), en grampolozhitelnye los microorganismos - solamente durante la división. La toxicidad baja para las jaulas del macroorganismo se explica por la ausencia en ellos el ADN-girazy. En el fondo de la recepción tsiprofloksatsina no hay fabricación paralela de la estabilidad de otra aktibiotikam, que no pertenece al grupo de los inhibidores girazy que hace por su de gran efectividad con relación a las bacterias, que son estables, por ejemplo a aminoglikozidam, penitsillinam, tsefalosporinam, tetratsiklinam y muchos otros antibióticos.

A tsiprofloksatsinu son sensibles gramotritsatelnye las bacterias aerobias: enterobakterii (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), otros gramotritsatelnye las bacterias (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.) Algunos estimulantes intracelulares - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; grampolozhitelnye las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

La mayoría de los estafilococos estables a metitsillinu, rezistentny y a tsiprofloksatsinu. La sensibilidad Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (situado vnutrikletochno) - moderado (para su aplastamiento son necesarias las altas concentraciones). Al preparado rezistentny: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. No es eficaz respecto a Treponema pallidum.

La resistencia se desarrolla extremadamente despacio, ya que, por un lado, después de la acción tsiprofloksatsina no se queda prácticamente persistiruyuschih de los microorganismos, y con otra - las jaulas bacteriales no tienen fermentos, inaktiviruyuschih de ello.

Farmakokinetika. A peroralnom la recepción rápidamente y se absorbe bastante lleno del tracto intestinal (ZHKT), principalmente en 12-perstnoy y el intestino magro. La recepción de la comida disminuye la absorción, pero no cambia la concentración máxima en el suero de la sangre (Cmax) y la bioaccesibilidad. La bioaccesibilidad - 50-85 %, el volumen de la distribución - 2-3,5 l/kg, el enlace con los proteínas del plasma - 20-40 %. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (TCmax) a peroralnom la recepción - 60-90 minutos Cmax es lineal depende de la cantidad de la dosis aceptada y compone a las dosis 250, 500 750 y 1000 mg, respectivamente 1,2 2,4 4,3 y 5,4 mkg/ml. En 12 h después de la recepción dentro 250 500 y 750 mg, la concentración del preparado en el plasma baja hasta 0,1 0,2 y 0,4 mkg/ml, respectivamente.

Se distribuye bien en las telas del organismo, a excepción de la tela rica en las grasas, por ejemplo, nervioso. La concentración en las telas a las 2-12 la vez más alto que en el plasma. Las concentraciones terapéuticas son alcanzadas en la saliva, las amígdalas, el hígado, la vesícula biliar, la hiel, el intestino, los órganos de la cavidad abdominal y el perol pequeño, matke, el líquido espermático, la tela de la próstata, endometrii, fallopievyh los tubos y los ovarios, los riñones y mochevyvodyaschih los órganos, la tela neumónica, el secreto bronquial, el tejido óseo, los músculos, sinovialnoy el líquido y sustavnyh los cartílagos, peritonealnoy del líquido, la piel. En el líquido cerebroespinal (SMZH) penentra en la cantidad pequeña, donde su concentración por falta de la inflamación de las meninges compone 6-10 % de tal en el suero de la sangre, y a enconado - 14-37 %. TSiprofloksatsin penentra bien también en el líquido del ojo, el secreto bronquial, la pleura, el peritoneo, la linfa, a través de la placenta. La concentración tsiprofloksatsina en neytrofilah de la sangre en 2-7 veces más alto que en el suero de la sangre. La actividad baja poco a los valores pH menos 6. metaboliziruetsya en el hígado (15-30 %) con la formación maloaktivnyh metabolitov (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).

El período de la semideducción (T1/2) - cerca de 4 h a peroralnom las vías la introducción, a la insuficiencia crónica renal (HPN) - hasta 12 h. Desaparece en general por los riñones por medio de kanaltsevoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones en el tipo no cambiado (a la recepción dentro - 40-50 %) y en el tipo metabolitov (a la recepción dentro - 15 %), la otra parte - a través de ZHKT. La cantidad pequeña desaparece con la leche materna. El claro renal - 3-5 ml/minas/kg; el claro general - 8-10 ml/minutos/kg

A HPN (al claro de la creatinina (KK) es más alto 20 ml/minas) el por ciento del preparado, sacado a través de los riñones, baja, pero kumulyatsii en el organismo no pasa a consecuencia de kompensatornogo los aumentos del metabolismo del preparado y la deducción con las masas fecales.

Las indicaciones:

- Las infecciones bacteriales llamadas por los microorganismos sensibles: las enfermedades de las vías respiratorias - agudo y crónico (en la fase de la agudización) la bronquitis, la neumonía, bronhoektaticheskaya la enfermedad, mukovistsidoz;

- Las infecciones de los LOR-ÓRGANOS - la otitis media, la sinusitis, frontit, sinusit, la mastoiditis, la tonsilitis, la faringitis;

- Las infecciones de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías (MVP) - la cistitis, pielonefrit;

- Las infecciones de los órganos del perol pequeño y los órganos genitales - prostatit, adneksit, salpingit, ooforit, endometrit, tubulyarnyy el absceso, pelvioperitonit, la gonorrea, el chancro suave, hlamidioz;

- Las infecciones de la cavidad abdominal - las infecciones ZHKT bacteriales, las vías biliosas, la peritonitis, los abscesos intraperitoneales, la salmonelosis, la fiebre tifoidea, kampilobakterioz, iersinioz, shigellez, el cólera;

- Las infecciones de la piel y las telas suaves - las úlceras inquinadas, la herida, las quemaduras, los abscesos, el flemón;

- Las infecciones de los huesos y las articulaciones - la osteomielitis, la artritis séptica;

- La septicemia; las infecciones en el fondo de la inmunodeficiencia (que surge al tratamiento por los medios inmunodepresivos medicinales (LS) o a los enfermos con neytropeniey);

- La profiláctica de las infecciones a las intervenciones quirúrgicas;

- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo.

Los niños:

- La terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años;

- La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo (la infectación Bacillus anthracis).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, por 0,25 g 2-3 veces en el día, a la corriente pesada de las infecciones – 0,5-0,75 g 2 veces en el día (cada uno 12).

A las infecciones MVP - por 0,25-0,5 g 2 veces en el día; el curso del tratamiento - 7-10 días, a crónico prostatite - 28 días.

A la gonorrea no complicada – 0,25-0,5 g es una sola vez; a la combinación gonokokkovoy las infecciones con hlamidiynoy y mikoplazmennoy – 0,75 g cada 12 h durante 7-10 días.

A shankroide - por 0,5 g 2 veces por día durante algunos días.

A meningokokkovom nositelstve en la nasofaringe - es una sola vez, 0,5 o 0,75

A crónico nositelstve de las salmonellas - dentro, por 0,5 g 2 veces; el curso del tratamiento - hasta 4 semanas. En caso necesario la dosificación puede ser aumentada hasta 0,75 g 2 veces en el día.

A la neumonía, la osteomielitis - dentro, por 0,75 g 2 veces en el día. La duración del tratamiento de la osteomielitis puede componer hasta 2 meses.

A las infecciones ZHKT llamadas Staphylococcus aureus, - por 0,75 g cada 12 h durante 7-28 días.

Debe continuar el tratamiento todavía no menos de 3 días después de la normalización de la temperatura del cuerpo o la desaparición de los síntomas clínicos.

Los niños. Al tratamiento de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años, - 20 mg/kg de 2 veces en el día (la dosis máxima de 1500 mg). La duración del tratamiento - 10-14 días.

A la forma neumónica del carbunclo (la profiláctica y el tratamiento) - 15 mg/kg de 2 veces por día. La dosis máxima sencilla - 500 mg, diario - 1000 mg. La duración total de la recepción tsiprofloksatsina - 60 días.

A la velocidad klubochkovoy las concentraciones de la creatinina son más altas de la filtración (KK 31-60 ml/minutos/1 de 73 sq. m o syvorotochnoy de la concentración de la creatinina de 1,4 hasta 1,9 mg/100 de ml) la dosis máxima diaria - 1 a la velocidad klubochkovoy de la filtración más abajo de 30 ml/minutos/1 de 73 sq. m o syvorotochnoy 2 mg/100 de ml la dosis máxima diaria – 0,5

Si al enfermo es pasada la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis – 0,25-0,5 g/sut, pero aceptar el preparado debe después de la sesión de la hemodiálisis.

A la corriente pesada de las infecciones (por ejemplo, a retsidiviruyuschem mukovistsidoze, las infecciones de la cavidad abdominal, los huesos y las articulaciones), llamado Pseudomonas o los estafilococos, a las neumonías agudas llamadas Streptococcus pneumoniae, y a hlamidiynyh las infecciones de las vías génito-urinarias la dosis debe ser subida hasta 0,75 g cada 12 h.

Debe tragar las pastillas enteramente con la cantidad pequeña del líquido después de la recepción de la comida. A la recepción de la pastilla en ayunas la sustancia activa se absorbe más rápidamente.

La duración media del tratamiento: 1 día - a la gonorrea aguda no complicada y la cistitis; hasta 7 días - a las infecciones de los riñones, MVP y la cavidad abdominal, durante todo el período neytropenicheskoy las fases - a los enfermos con las fuerzas debilitadas protectoras del organismo, pero no más 2 meses - a la osteomielitis y 7-14 días - a todas las otras infecciones. A las infecciones estreptocócicas en relación al peligro de las complicaciones avanzadas, también a hlamidiynyh las infecciones el tratamiento debe continuar no menos 10 días. A los enfermos con la inmunodeficiencia el tratamiento pasan a todo el período neytropenii. Debe pasar el tratamiento todavía no menos de 3 días después de la normalización de la temperatura del cuerpo o la desaparición de los síntomas clínicos.

La profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo: por 500 mg de 2 veces por día. Debe comenzar la recepción del preparado justamente después de la infectación supuesta o confirmada. El curso del tratamiento - 60 días.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho: Es contraindicado al embarazo (la seguridad y la eficiencia de la aplicación a las mujeres durante el embarazo no es establecidas). TSiprofloksatsin pasa a través de la placenta. TSiprofloksatsin ekskretiruetsya en la leche materna, por eso durante la lactación debe decidir, cesar la recepción tsiprofloksatsina o la alimentación de pecho, fundandose en el grado de la importancia de la aplicación LS para la madre.

Para evitar el desarrollo kristallurii es inadmisible el exceso de la dosis recomendada diaria, es necesario también el consumo suficiente del líquido y el mantenimiento de la reacción agria de la orina.

Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones mentales y motoras.

El enfermo con la epilepsia, los ataques de los calambres en la anamnesia, las enfermedades vasculares y las derrotas orgánicas del cerebro en relación a la amenaza del desarrollo de las reacciones secundarias por parte del sistema nervioso central tsiprofloksatsin debe fijar solamente según las indicaciones vitales.

Durante el surgimiento en el tiempo o después del tratamiento de la diarrea pesada y larga debe excluir el diagnóstico de la colitis seudomembranosa, que exige la anulación inmediata del preparado y el destino del tratamiento correspondiente.

A la aparición de los dolores en los tendones o los primeros indicios tendovaginita debe cesar el tratamiento (son descritos los casos separados de la inflamación y hasta la ruptura de los tendones durante el tratamiento ftorhinolonami).

Durante el tratamiento debe evitar el contacto con los rayos directos solares.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la diarrea, el vómito, el dolor en el vientre, el meteorismo, el descenso del apetito, holestaticheskaya la ictericia (especialmente a los pacientes con las enfermedades llevadas del hígado), la hepatitis, gepatonekroz.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva, la inquietud, tremor, el insomnio, los sueños "terribles", periférico paralgeziya (la anomalía de la percepción del sentimiento de dolor), la hidradenitis subida, el aumento de la presión intracraneal, la confusión de la conciencia, la depresión, la alucinación, también otras manifestaciones psihoticheskih de las reacciones (de vez en cuando que progresan hasta los estados, en que el paciente puede causar a él el daño), la jaqueca, los estados sincopales, la trombosis de las arterias cerebrales.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones del gusto y el olfato, la infracción de la vista (la diplopia, el cambio tsvetovospriyatiya), los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción del ritmo cordial, el descenso el INFIERNO.

Por parte del sistema hematopoyético: la leucopenia, granulotsitopeniya, la anemia, trombotsitopeniya, la leucocitosis, trombotsitoz, la anemia hemolítica.

Por parte de los índices de laboratorio: gipoprotrombinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy, laktatdegidrogenazy, el aumento de la concentración de la urea, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, la hiperglicemia.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la hematuria, kristalluriya (ante todo a la orina alcalina y la diuresia baja), glomerulonefrit, la disuria, poliuriya, la demora de la orina, albuminuriya, uretralnye las hemorragias, el descenso azotvydelitelnoy las funciones de los riñones, la nefritis intersticial.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la mariposa de la ortiga, la formación voldyrey, que se acompañan de las hemorragias, y la aparición de los pequeños nudos que forman las costras, la fiebre medicinal, las hemorragias-punteadas en la piel (petehii), el hinchazón de la persona o la laringe, el ahoguío, eozinofiliya, la fotoestesia subida, vaskulit, el eritema de cruce, multiformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona), tóxico epidermalnyy nekroliz (el síndrome de Layella).

Otros: artralgiya, la artritis, tendovaginit, las rupturas de los tendones, la astenia, mialgiya, la superinfección (la candidiasis, la colitis seudomembranosa), "las afluencias" de la sangre a la persona.

La interacción con otros medios medicinales:

A consecuencia del descenso de la actividad de los procesos mikrosomalnogo las oxidaciones en gepatotsitah sube la concentración en el plasma de la sangre y alarga Т1/2 teofillina y otros ksantinov, (por ejemplo, la cafeína) y contribuye al acrecentamiento del riesgo del desarrollo de la acción tóxica vinculada con teofillinom, peroralnymi gipoglikemicheskimi LS, los anticoagulantes indirectos, contribuye al descenso protrombinovogo del índice y el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

A la combinación con otros protivomikrobnymi LS (laktamnymi beta por los antibióticos, aminoglikozidami, la clindamicina, metronidazolom) se observa habitualmente sinergizm; puede con éxito aplicarse en la combinación con azlotsillinom y tseftazidimom a las infecciones llamadas Pseudomonas spp.; con mezlotsillinom, azlotsillinom y otros laktamnymi beta por los antibióticos - a las infecciones estreptocócicas; con izoksazolpenitsillinami y vankomitsinom - a stafilokokkovyh las infecciones; con metronidazolom y la clindamicina - a las infecciones anaerobias.

Refuerza nefrotoksicheskoe la acción tsiklosporina, se nota el aumento syvorotochnogo de la creatinina, a tales pacientes es necesario el control de este índice 2 veces por semana.

A la recepción simultánea refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos.

La recepción peroralnyy junto con zhelezosoderzhaschimi LS, sukralfatom y antatsidnymi por los preparados que contienen los iones del magnesio, el calcio y el aluminio, lleva al descenso de la absorción tsiprofloksatsina. La bioaccesibilidad tsiprofloksatsina en la presencia antatsidnyh de los preparados ha compuesto 9,5 %. La acción análoga a la absorción ftorhinolonov prestaba el preparado antiulceroso sukralfat, que consiste del complejo del hiperóxido del aluminio y sulfatirovannoy sukrozy. La interacción explican por la formación insoluble y que se absorben mal helatnyh de los complejos entre ftorhinolonami y los cationes del aluminio y el magnesio. Por eso debe fijarlo por 1-2 h hasta o en 4 h después de la recepción arriba indicado LS.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (a excepción del ácido acetilsalicílico) suben el riesgo del desarrollo de los calambres.

A la aplicación simultánea tsiprofloksatsina con didanozinom la absorción tsiprofloksatsina baja a consecuencia de la formación de los complejos tsiprofloksatsina con que contienen en didanozine por los iones del aluminio y el magnesio.

Metoklopramid acelera la absorción tsiprofloksatsina que lleva a su reducción ТCmax.

El destino común urikozuricheskih LS lleva a la demora de la deducción (hasta 50 %) y el aumento de la concentración de plasma tsiprofloksatsina.

Sube Cmax en 7 veces (de 4 hasta 21 veces) y AUC en 10 veces (de 6 hasta 24 veces) tizanidina que sube el riesgo del descenso expresado al INFIERNO y la somnolencia.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la recepción simultánea con tizanidinom (el riesgo del descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO), la somnolencia), la edad infantil (hasta 18 años - antes de la terminación del proceso de la formación del esqueleto, excepto la terapia de las complicaciones llamadas Pseudomonas aeruginosa a los niños con mukovistsidozom fáciles de 5 a 17 años; la profiláctica y el tratamiento de la forma neumónica del carbunclo), el embarazo, el período de la lactación.

Con la precaución: la aterosclerosis Expresada de los vasos del cerebro, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, las enfermedades mentales, la epilepsia, el síndrome epiléptico, la insuficiencia expresada renal y/o de hígado, la edad avanzada.

La sobredosis:

Específico antidot es desconocido. Es necesario escrupulosamente controlar el estado del enfermo, hacer el lavado del estómago, pasar las medidas regulares del servicio médico de urgencia, abastecer el ingreso suficiente del líquido. Con la ayuda hemo- o peritonealnogo de la dialisis puede ser sacado sólo insignificante (menos de 10 %) la cantidad del preparado.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 500 mg, cubiertos con la envoltura peliculares. Por 10 15 20 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 o 3 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.