Deksametazon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,0005 g (0,5 mg) deksametazona.

Las sustancias auxiliares: el azúcar, el almidón de patatas, el ácido esteárico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Sintético glyukokortikosteroid (GKS) — metilirovannoe derivado ftorprednizolona. Presta antiinflamatorio, protivoallergicheskoe, desensibiliziruyuschee, inmunodepresivo, protivoshokovoe y la acción antitóxica, sube la sensibilidad adrenoretseptorov beta a endógeno kateholaminam.

Coopera con los receptores específicos citoplasmáticos (los receptores para GKS son en todas las telas, especialmente los es mucho en el hígado) con la formación del complejo, indutsiruyuschego la formación de los proteínas (incluido los fermentos que regulan en las jaulas los procesos vitalmente importantes).

El cambio albuminado: reduce la cantidad de las globulinas en el plasma, sube la síntesis de las albuminas en el hígado y los riñones (con el aumento del coeficiente la albumina/globulina); baja la síntesis y refuerza el catabolismo del proteína en el tejido muscular.

El cambio lipídico: sube la síntesis de los ácidos superiores grasos y los triglicéridos, redistribuye la grasa (la movilización del tejido celular hipodérmico de las extremidades y la acumulación de la grasa principalmente en el campo de la región escapular, la persona, el vientre), lleva al desarrollo de la hipercolesteremia.

El cambio uglevodnyy: aumenta la absorción de los hidratos de carbono del tracto intestinal; sube la actividad glyukozo-6-fosfatazy (el aumento del ingreso de la glucosa del hígado en la sangre); aumenta la actividad fosfoenolpiruvatkarboksilazy y la síntesis aminotransferaz (la activación glyukoneogeneza); contribuye al desarrollo de la hiperglicemia.

El cambio vodno-elektrolitnyy: detiene Na + y el agua en el organismo, estimula la deducción A + (mineralokortikoidnaya la actividad), baja la absorción de Sa2 + del tracto intestinal, llama "vymyvanie" del calcio de los huesos y su aumento renal ekskretsii, baja la mineralización del tejido óseo.

El efecto antiinflamatorio es vinculado a la opresión de la liberación eozinofilami y las jaulas obesas de los mediadores de la inflamación; indutsirovaniem las formaciones lipokortinov y la reducción de la cantidad de las jaulas obesas que producen gialuronovuyu el ácido; con la reducción de la permeabilidad de los capilares; por la estabilización de las membranas celulares (especialmente lizosomalnyh) y las membranas organell. Funciona a todas las etapas del proceso inflamatorio: ingibiruet la síntesis prostaglandinov (Pg) en el nivel arahidonovoy los ácidos (lipokortin oprime fosfolipazu А2, aplasta liberatsiyu arahidonovoy los ácidos e ingibiruet la biosíntesis endoperekisey, leykotrienov, que contribuyen a los procesos de la inflamación, la alergia etc.), la síntesis “provospalitelnyh tsitokinov” (interleykin 1, el factor de la necrosis del hinchazón el alfa etc.); sube la estabilidad de la membrana celular de la acción de los factores distintos que dañan.

El efecto inmunodepresivo es condicionado por la involución llamada de la tela linfoide, la opresión proliferatsii de los linfocitos (especialmente los T-linfocitos), el aplastamiento de la migración de las V-jaulas y la interacción De t - y los V-linfocitos, el frenaje de la liberación tsitokinov (interleykina-1, 2; el interferón gamma) de los linfocitos y markofagov y el descenso de la formación de los anticuerpos.
El efecto Protivoallergichesky se desarrolla como resultado del descenso de la síntesis y la secreción de los mediadores de la alergia, el frenaje de la liberación de sensibilizirovannyh de las jaulas obesas y las basoflias de la histamina etc. las sustancias biológicamente activas, la reducción del número los compases-ruyuschih de las basoflias, el aplastamiento del desarrollo linfoide y el tejido conjuntivo, la reducción de la cantidad De t - y los V-linfocitos, las jaulas obesas, el descenso de la sensibilidad effektornyh de las jaulas a los mediadores de la alergia, la opresión antiteloobrazovaniya, el cambio de la respuesta inmune del organismo.

A obstruktivnyh las enfermedades de las vías respiratorias la acción es condicionada, principalmente, el frenaje de los procesos inflamatorios, la prevención o la reducción de la expresividad del hinchazón de las membranas mucosas, el descenso eozinofilnoy las infiltraciones podslizistogo de la capa del epitelio de los bronquios y el depósito en mucoso los bronquios de los complejos inmunes que circulan, también el frenaje erozirovaniya y deskvamatsii mucoso. Sube la sensibilidad adrenoretseptorov beta de los bronquios del calibre menudo y medio a endógeno kateholaminam y esógeno simpatomimetikam, baja la viscosidad de la mucosidad a expensas de la reducción de su producción.

Frena soedinitelnotkannye las reacciones durante el proceso inflamatorio y baja la posibilidad de la formación rubtsovoy las telas.

Aplasta la síntesis y la secreción AKTG y de nuevo — la síntesis endógeno GKS.

El rasgo de la acción — considerable ingibirovanie las funciones de la hipófisis y prácticamente la ausencia total mineralokortikosteroidnoy de la actividad.

Las dosis de 1-1,5 mg/sut oprimen la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales; el período biológico de la semideducción — 32-72 h (la duración de la opresión del sistema el hipotálamo-hipófisis-sustancia cortical de las cápsulas suprarrenales).

Por la fuerza glyukokortikoidnoy a la actividad de 0,5 mg deksametazona le corresponden alrededor de 3,5 mg prednizona (o prednizolona), 15 mg de la hidrocortisona o 17,5 mg de la cortisona.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo. La concentración máxima en la sangre es alcanzada en 1-2 h. En la sangre se comunica (60-70 %) con el proteína-transportador específico — transkortinom. Pasa fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras (incluido a través de gemato-entsefalichesky y platsentarnyy). metaboliziruetsya en el hígado (en general por medio de la conjugación con glyukuronovoy y la gamuza por los ácidos) hasta inactivo metabolitov. Desaparece con la orina (la parte pequeña — laktiruyuschimi zhelezami). El período de la semideducción compone 3-5 horas.

Las indicaciones:

• La insuficiencia primaria y secundaria suprarrenal (habitualmente — en la combinación con mineralokortikoidami);
• La hiperplasia connatural de la corteza de las cápsulas suprarrenales;
• podostryy tireoidit;
• giperkaltsiemiya a los neoplasmas malignos;
• La asma bronquial;
• revmatoidnyy la artritis en la fase de la agudización;
• Las enfermedades de sistema del tejido conjuntivo (el lupus de sistema rojo, sklerodermiya etc.);
• Las enfermedades cutáneas (la psoriasis, la eccema, las dermatitis, la utrícula, agudo eritrodermiya etc.);
• La colitis no específica ulcerosa;
• Las enfermedades de los órganos de la hematopoyesis: la agranulacitosis, panmielopatiya, autoimmunnaya la anemia hemolítica, agudo limfo - y mieloidnyy las leucosis, limfogranulomatoz, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, secundario trombotsitopeniya a los adultos, eritroblastopeniya (la anemia eritrocitaria), connatural (eritroidnaya) la anemia hipoplástica;
• El hinchazón del cerebro (habitualmente después de preliminar parenteralnogo las aplicaciones glyukokortikosteroida);
• La realización de la prueba a la diagnosis diferencial de la hiperplasia (hiperfuncionamiento) y los hinchazones de la corteza de las cápsulas suprarrenales.

El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen dozirovaniya del preparado es individual y depende de las indicaciones, el peso de la enfermedad, y la reacción del enfermo a la terapia.

Deksametazon fijan dentro en el tiempo o después de la comida, es una sola vez la mañana (la dosis pequeña) o en 2-3 recepciones (la dosis grande). La dosis media diaria para los adultos compone de 2-3 mg hasta 6 mg. La dosis máxima diaria — 10-15 mg. Después del logro del efecto terapéutico la dosis reducen poco a poco (habitualmente a 0,5 mg en 3 días) hasta que apoya — 2-4,5 y más mg/sut. La dosis eficaz — 0,5-1 mg/sut.

A los niños fijan 0,0833-0,3333 mg/kg o 0,0025-0,0001 mg/m2 en el día en 3-4 recepciones depende de la edad.

La duración de la aplicación de Deksametazona depende del carácter del proceso patalógico y la eficiencia del tratamiento y compone de algunos días a algunos meses y más. El tratamiento cesan poco a poco.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento del enferma debe ser inquirido con el fin de la revelación de las contraindicaciones posibles. La inquisición clínica debe incluir la investigación del sistema cardiovascular, rentgenologicheskoe la investigación fácil, la investigación del estómago y el duodeno, el sistema de la evacuación urinaria, los órganos de la vista; el control de la fórmula de la sangre, el contenido de la glucosa y los electrólitos en el plasma de la sangre.

Durante el tratamiento deksametazonom (especialmente largo) es necesario la observación del oculista, el control de la presión arterial y el estado vodno-elektrolitnogo del equilibrio, también el cuadro de la sangre periférica y el nivel de la glucosa de la sangre.

Con el fin de la reducción de los fenómenos colaterales es posible fijar antatsidy, también aumentar el ingreso A + en el organismo (el régimen, los preparados del potasio). La comida debe ser rica en los proteínas, las vitaminas, con la restricción del contenido de las grasas, los hidratos de carbono y la sal común.

La acción del preparado se refuerza a los enfermos con la hipotireosis, y la cirrosis del hígado. El preparado puede reforzar que existen emotsio-nalnuyu la inestabilidad o psihoticheskie las infracciones. A la instrucción a las psicosis en la anamnesia de Deksametazon en las altas dosis fijan bajo el control riguroso del médico.

En las situaciones estresantes durante el tratamiento que apoya (por ejemplo, las operaciones quirúrgicas, la lesión o las enfermedades infecciosas) debe pasar la corrección de la dosis del preparado en relación al aumento de la necesidad en glyukokortikosteroidah.

A la aplicación diaria a 5 mes los tratamientos se desarrolla la atrofia de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Debe escrupulosamente observar el enfermo durante el año después de la terminación de la terapia larga por Deksametazonom en relación al desarrollo posible de la insuficiencia relativa de la corteza de las cápsulas suprarrenales. Si en este período surgen las situaciones estresantes, fijan (según las indicaciones) para el período de GKS, en caso necesario en la combinación con mineralokortikoidami.

A la anulación súbita, especialmente en caso de la aplicación que precede de las altas dosis, es posible el desarrollo del síndrome de "la anulación" (la anorexia, la náusea, el atascamiento, generalizovannye los dolores myshechno-esqueléticos, la debilidad general), también la agudización de la enfermedad, con que motivo era fijado Deksametazon.

Durante el tratamiento por Deksametazonom no debe pasar la vacuna en relación al descenso de su eficiencia (la respuesta inmune).

Fijando Deksametazon a interkurrentnyh las infecciones, los estados sépticos y la tuberculosis, es necesario al mismo tiempo pasar el tratamiento por los antibióticos de la acción bactericida.

Deksametazon puede enmascarar algunos síntomas de las infecciones. A los niños durante el tratamiento largo deksametazonom es necesario la observación escrupulosa de la dinámica del crecimiento y el desarrollo. A los niños, que durante el tratamiento se encontraban en el contacto con las rubéolas enfermas o la varicela, profilakticheski fijan específico immunoglobuliny. A enfermo de la diabetes debe controlar el contenido de la glucosa de la sangre y en caso necesario korrigirovat la terapia.

Es mostrado rentgenologichesky el control por kostno-sustavnoy por el sistema (las forografías de la columna vertebral, el pincel). A los enfermos con las enfermedades infecciosas latentes de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías de Deksametazon es capaz de llamar leykotsituriyu que puede tener el valor diagnóstico.

Deksametazon sube el contenido metabolitov 11 y 17-oksiketokortikosteroidov.

La aplicación durante el embarazo y la alimentación de pecho. Durante el embarazo (especialmente en I trimestre) el preparado puede ser aplicado solamente según las indicaciones vitales. A la terapia larga durante el embarazo no es excluida la posibilidad de la infracción del crecimiento del fruto. En caso de la aplicación en III trimestre del embarazo hay un peligro del surgimiento de la atrofia de la corteza de las cápsulas suprarrenales cerca del fruto que puede exigir la realización de la terapia reemplazante al recién nacido.

Si es necesario pasar el tratamiento por el preparado durante la alimentación de pecho, debe cesar la mamada.

Los efectos secundarios:

Habitualmente Deksametazon se transporta bien. Él posee baja mineralokortikoidnoy por la actividad, e.d. su impacto en vodno-elektrolitnyy el cambio es pequeño. Como regla, las dosis bajas y medias de Deksametazona no llaman la demora del sodio y el agua en el organismo, subido ekskretsii del potasio.

Son descritos los efectos secundarios siguientes:

- Por parte del sistema endocrino: el descenso de la tolerancia a la glucosa, steroidnyy la diabetes o la manifestación de la diabetes latente, la opresión de la función de las cápsulas suprarrenales, el síndrome De Itsenko-Kushinga (la persona lunada, la obesidad del tipo hipofisario, el hirsutismo, el aumento de la presión arterial, la dismenorrea, la amenorrea, la debilidad muscular, strii), la demora del desarrollo sexual a los niños.

- Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la pancreatitis, steroidnaya la úlcera de estómago y el duodeno, erosivo ezofagit, la hemorragia y la perforación ZHKT, el aumento o el descenso del apetito, la infracción de la digestión, el meteorismo, el hipo. Rara vez — el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz y alcalino fosfatazy.

- Por parte del sistema cardiovascular: las arritmias, la bradicardia (hasta la parada del corazón); el desarrollo (a los pacientes predispuestos) o el reforzamiento de la expresividad de la insuficiencia cardíaca, el EKG-CAMBIO, característico para la hipocaliemía, el aumento arte-rialnogo las presiones, la hipercoagulación, las trombosis. A los enfermos con agudo y podostrym por el infarto del miocardo — la difusión del foco de la necrosis, la demora de la formación rubtsovoy las telas que puede llevar a la ruptura del miocardio.

- Por parte del sistema nervioso: el delirio, la desorientación, la euforia, la alucinación, la ciclotimia, la depresión, la paranoia, el aumento de la presión intracraneal, la nerviosidad o la inquietud, el insomnio, el vértigo, vertigo, el seudohinchazón moz-zhechka, el dolor de cabeza, el calambre.

- Por parte de los órganos de los sentimientos: la catarata trasera subcapsular, el aumento vnutriglaznogo las presiones con el daño posible del nervio óptico, la inclinación por el desarrollo de las infecciones secundarias bacteriales, de hongos o virulentas de los ojo, los cambios tróficos de la córnea, ekzoftalm.

- Por parte del cambio de las sustancias: la deducción subida del calcio, gipokaltsiemiya, el aumento de la masa del cuerpo, el equilibrio negativo nitroso (la descomposición subida de los proteínas), subido potlivost.

Condicionado mineralokortikoidnoy por la actividad: la demora del líquido y el sodio (los hinchazones periféricos), gipernatriemiya, gipoka-liemichesky el síndrome (la hipocaliemía, la arritmia, mialgiya o el espasmo de los músculos, la debilidad insólita y la fatiga).

- Por parte del aparato locomotor: la demora del crecimiento y los procesos de la osificación a los niños (el cierre prematuro epifizarnyh de las zonas del crecimiento), la osteoporosis (es muy raro — las crisis patalógicas de los huesos, la necrosis aséptica de la cabeza humeral y el fémur), la ruptura de los tendones de los músculos, steroidnaya miopatiya, el descenso de la masa muscular (la atrofia).

- Por parte de las epidermis y las membranas mucosas: la cicatrización disminuida de las heridas, petehii, ekhimozy, istonchenie las pieles, hiper- o la hipopigmentación, las anguillas, strii, la inclinación por el desarrollo piodermii y las candidiasis.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, el choque anafiláctico.

Otros: el desarrollo o la agudización de las infecciones (a la aparición de este efecto secundario contribuyen los medicamentos imunodepresivos juntamente aplicados y la vacuna), leykotsituriya, el síndrome de "la anulación".

La interacción con otros medios medicinales:

El destino simultáneo de Deksametazona con:
- Por los inductores de "de hígado" mikrosomalnyh de los fermentos (el fenobarbital, rifampitsin, fenitoin, teofillin, efedrin) lleva al descenso de su concentración;
- Por los diuréticos (especialmente "tiazidnymi" y los inhibidores karboangidrazy) y amfoteritsinom En puede llevar al reforzamiento de la deducción del organismo A +; con natriysoderzhaschimi por los preparados — el desarrollo de los hinchazones y el aumento de la presión arterial;
- amfoteritsinom En — se aumenta el riesgo del desarrollo de la insuficiencia cardíaca;
- Cordial glikozidami se empeora de ellos perenosimost y sube la probabilidad del desarrollo zheludochkovoy ekstrasistolii (por la hipocaliemía llamada);
- Por los anticoagulantes indirectos debilita (refuerza más raramente) su acción (es necesaria la corrección de la dosis);
- Por los anticoagulantes y trombolitikami sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias de las úlceras en el tracto intestinal;
- Por el etanol y nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) se refuerza el riesgo del surgimiento de las derrotas erozivno-ulcerosas en el tracto intestinal y el desarrollo de las hemorragias (en la combinación con NPVP al tratamiento de las artritis es posible el descenso de la dosis glyukokortikosteroidov por summatsii del efecto terapéutico);
- paratsetamolom crece el riesgo del desarrollo gepatotoksichnosti (la inducción de los fermentos de hígado y la formación tóxico metabolita paratsetamola);
- Por el ácido acetilsalicílico acelera su deducción y baja la concentración en la sangre (a la anulación deksametazona el nivel salitsilatov en la sangre se aumenta y crece el riesgo del desarrollo de los fenómenos colaterales);
- Por la insulina y peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados, gipotenzivnymi por los medios se disminuye su eficiencia;
- Por la vitamina D baja su impacto a la absorción de Sa2 + en el intestino;
- somatotropnym por la hormona baja la eficiencia último, y con prazikvantelom — su concentración;
- M-holinoblokatorami (incluso los preparados antihistamínicos y tritsiklicheskie los antidepresivos) y los nitratos contribuye al aumento vnutriglaznogo las presiones;
- Por la isoniacida y mekselitinom aumenta su metabolismo (especialmente a "lento" atsetilatorov) que lleva al descenso de sus concentraciones de plasma.

Los inhibidores karboangidrazy y los diuréticos "de nudos" pueden aumentar el riesgo del desarrollo de la osteoporosis.

Indometatsin, desalojando Deksametazon del enlace con las albuminas, aumenta el riesgo del desarrollo de sus efectos secundarios.

AKTG refuerza la acción de Deksametazona. El ergocalciferol y paratgormon obstaculizan el desarrollo osteopatii, llamado por Deksametazonom.

TSiklosporin y ketokonazol, disminuyendo el metabolismo de Deksametazona pueden en algunos casos aumentar su toxicidad.

El destino simultáneo de los andrógenos y steroidnyh de los preparados anabólicos con Deksametazonom contribuye al desarrollo de los hinchazones periféricos y el hirsutismo, la aparición de las anguillas.

Los estrógenos y peroralnye estrogensoderzhaschie los anticonseptivos bajan el claro de Deksametazona que puede acompañarse del reforzamiento de la expresividad de su acción.

Mitotan y otros inhibidores de la función de la corteza de las cápsulas suprarrenales pueden condicionar la necesidad del aumento de la dosis de Deksametazona.

A la aplicación simultánea con vivo protivovirusnymi por las vacunas y en el fondo de otros tipos de las inmunizaciones aumenta el riesgo de la activación de los viruses y el desarrollo de las infecciones.

Los medios Antipsihotichesky (neyroleptiki) y azatioprin suben el riesgo del desarrollo de la catarata al destino de Deksametazona.

El destino simultáneo antatsidov baja la absorción de Deksametazona.

A la aplicación simultánea con antitireoidnymi por los preparados baja, y con tireoidnymi por las hormonas — sube el claro de Deksametazona.

Las contraindicaciones:

La única contraindicación para la aplicación de corta duración según las indicaciones vitales es la sensibilidad excesiva a deksametazonu o los componentes del preparado.

A los niños durante el crecimiento GKS deben aplicarse solamente según las indicaciones absolutas y bajo la observación especialmente escrupulosa del médico de cabecera.

Con la precaución debe fijar el preparado a las enfermedades siguientes y los estados:
- Las enfermedades del tracto intestinal — la úlcera del estómago y el duodeno, ezofagit, la gastritis, agudo o latente pepticheskaya la úlcera, la anastomosis recientemente creada del intestino, la colitis no específica ulcerosa con la amenaza de la perforación o abstsedirovaniya, divertikulit;
- Parasitario y las enfermedades infecciosas de la naturaleza virulenta, de hongos o bacterial (en la actualidad o recientemente llevado, incluso el contacto reciente con el enfermo) — el herpes simple que ciñe el herpes (viremicheskaya la fase), la varicela, la rubéola; la amibiasis, strongiloidoz; de sistema mikoz; la tuberculosis activa y latente.
La aplicación a las enfermedades infecciosas pesadas es admisible solamente en el fondo de la terapia específica.
- Pre - y postvaktsinalnyy el período (8 semanas hasta y 2 semanas después de la vacuna), limfadenit después de la inoculación BTSZH. Los estados immunodefitsitnye (incluido SIDA o el HIV la infectación).
- Las enfermedades del sistema cardiovascular, incluido el infarto recientemente llevado del miocardo (a los enfermos con agudo y podostrym por el infarto del miocardo es posible la difusión del foco de la necrosis, la demora de la formación rubtsovoy las telas y, a consecuencia de esto, — la ruptura del miocardio), la insuficiencia cardíaca pesada crónica, la hipertensión arterial, giperlipidemiya.
- Las enfermedades endocrinas — la diabetes (incluido la infracción de la tolerancia a los hidratos de carbono), tireotoksikoz, la hipotireosis, la enfermedad De Itsenko-Kushinga, la obesidad (III-IV st).
- La insuficiencia pesada crónica renal y/o de hígado, nefrourolitiaz. gipoalbuminemiya y los estados predisp a su surgimiento (la cirrosis del hígado, nefrotichesky el síndrome).
- La osteoporosis de sistema, miasteniya gravis, la psicosis aguda, la poliomielitis (a excepción de la forma de la encefalitis bulbar), es abierto - y zakrytougolnaya el glaucoma, el embarazo.

La sobredosis:

Es posible el reforzamiento de los fenómenos descritos más arriba colaterales. Es necesario reducir la dosis de Deksametazona.

El tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje. La lista B En seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 4 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 0,0005 g (0,5 mg). Por 50 100 pastillas, en los bancos de steklomassy del cristal oscuro o los bancos del material polimérico. Por 10 o 20 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Cada uno al banco o por 1 2 5 o 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas, o por 1 2 3 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 20 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.